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手性焦谷氨酸是重要的化合物，在医药健康、食品、化妆品、农业等行业得到了广泛的应用。传统的合成方法存在反应步骤长，原子利用率低，反应条件苛刻等局限性，严重影响了合成的效率。受生物体内酶催化反应的启发，我们设计了带有酰胺侧链的手性吡哆醛催化剂，成功实现了甘氨酸酯的仿生不对称共轭加成，原位内酰胺化后，以14-96%的产率和81-97%的对映选择性合成了一系列的手性焦谷氨酸酯衍生物。通过柱色谱分离，可以同时获得反式和顺式非对映体，并且它们都可以容易地转化为手性4-取代吡咯烷-2-酮，如阿尔兹海默症药物可以通过对手性焦谷氨酸酯脱除叔丁基以及随后的巴顿脱羧来实现。该反应为合成手性多取代焦谷氨酸衍生物提供了一种简洁高效的新思路。具有反应效率高，绿色无公害等特点，满足了绿色可持续发展的需求。